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2020执业药师《药学一》知识点:结构对药物转运和转运体的影响

分类:药学专业知识(一)  |  更新时间:2020-11-3  |  来源:互联网

2020执业药师《药学一》知识点:结构对药物转运和转运体的影响和大家分享, 我不去想是否能够成功,既然选择了远方,便只顾风雨兼程! 执业药师考试备考也是如此,要坚持下去。小编会坚持整理执业药师知识点,希望能够帮助考生高效备考,轻松过关。

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执业药师考试教材。结构对药物转运和转运体的影响

1、药物的跨膜转运方式:被动转运、载体媒介转运(转运蛋白,转运体)和膜动转运。

2、小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)

小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物。

二肽类底物:乌苯美司、β-内酰胺类抗生素、ACEI、伐昔洛韦等。

三肽类底物:头孢氨苄

注意:β-内酰胺类抗生素和ACEI相互、同类之间都不宜口服合用。

3、肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)

举例抑制剂—奎尼丁;底物—地高辛。

奎尼丁与地高辛同时给药时,地高辛的血药浓度明显升高,这是由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp),使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加。因此导致地高辛的血药浓度明显升高。

4、结构修饰的方法增加转运体对药物的转运,从而增加药物吸收

对于吸收较差的药物,可通过结构修饰的方法增加转运体对药物的转运,从而增加药物的吸收。例如,将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦,可使药物通过PEPT1的吸收增加3——5倍,而D-缬氨酸不被PEPT1识别和转运。

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