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2021年执业药师《药学专业知识一》习题(7)

分类:药学专业知识(一)  |  更新时间:2021-9-16  |  来源:互联网

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2021年执业药师《药学专业知识一》习题(7)

1[.单选题]具有非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的有

A.格列本脲

B.瑞格列奈

C.二甲双胍

D.格列美脲

E.格列吡嗪

[答案]B

[解析]磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪等,药名的前两个字为格列;非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有那格列奈、瑞格列奈、米格列奈等,药名的后两个字为列奈。

2[.多选题]无19位甲基的甾体药物有

A.黄体酮

B.甲睾酮

C.左炔诺孕酮

D.炔雌醇

E.炔诺酮

[答案]C,D,E

[解析]本题考查甾体药物的结构特征。雄甾烷和孕甾烷类结构中含有19位甲基,其中左炔诺孕酮、炔诺酮与其他孕激素不同,二者是无19位甲基,而雌甾烷类结构的药物中没有。故本题答案应选CDE。

3[.多选题]通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用

A.去掉10位的角甲基

B.9α位引入氟原子

C.将21位羟基成醋酸酯

D.16α位引入甲基

E.1,2位引入双键

[答案]B,D,E

[解析]在糖皮质激素6α-和9α-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加。其原因可能是引入9α-氟原子后,增加了邻近11β-羟基的离子化程度;引入6α-氟原子后,则可阻止6位的氧化代谢失活。但单纯的在9α-引入氟原子的皮质激素,其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加,无实用价值。后发现在9α-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰,如在9α-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮,可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用,糖皮质激素作用大幅度增加,如曲安西龙、曲安奈德。在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少,如地塞米松和倍他米松,是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素。

4[.多选题]下列药物中含有孕甾烷母核的药物是

A.黄体酮

B.苯丙酸诺龙

C.醋酸地塞米松

D.醋酸甲地孕酮

E.甲睾酮

[答案]A,C,D

[解析]孕激素在化学结构上属于孕甾烷类,其结构为△4-3,20-二酮孕甾烷。天然孕激素主要是黄体酮。在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化,因立体障碍可使黄体酮代谢受阻,可极大地延长体内半衰期,得到可以口服的醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮等。糖皮质激素类药物中也含有孕甾烷母核。

5[.多选题]哪些药物的结构中含有17α-乙炔基

A.左炔诺孕酮

B.甲地孕酮

C.达那唑

D.炔雌醇

E.炔诺酮

[答案]A,C,D,E

[解析]A选项左炔诺孕酮是在炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮,其右旋体是无效的,左旋体才具有活性。B选项甲地孕酮是在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化,得到口服的醋酸甲地孕酮。C选项达那唑为人工合成的一种甾体杂环化合物,即雄激素17α-乙炔睾丸酮的衍生物。D选项炔雌醇是属于雌激素,是在雌二醇的17α位引入乙炔基,因增大了空间位阻,提高了D环的代谢稳定性,得到了口服有效的炔雌醇。E选项的炔诺酮为口服孕激素,是对睾酮进行结构改造,引入17α-乙炔基并除去19-CH3得到的。

6[.多选题]具有雄甾烷结构的药物是

A.非那雄胺

B.甲睾酮

C.炔诺酮

D.黄体酮

E.丙酸睾酮

[答案]B,E

[解析]雄激素的化学结构为雄甾烷类,3位和17位带有羟基或羰基。天然雄激素有睾酮和雄烯二酮,其中睾酮作用最强。雄烯二酮的活性远远低于睾酮,但其可以转化为睾酮,被认为是睾酮的体内贮存形式。天然的雄激素在体内易被代谢,特别是5α-还原酶可将4、5位双键还原,3-羟甾脱氢酶可将3-羰基还原为3-羟基,17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氧化为17-羰基,加之消化道细菌也会催化其降解。

7[.多选题]结构中含有氟原子的药物有

A.醋酸氢化可的松

B.醋酸地塞米松

C.醋酸倍他米松

D.醋酸曲安奈德

E.醋酸氟轻 松

[答案]B,C,D,E

[解析]天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松。将氢化可的松21-OH用醋酸进行醋化可制备一系列前药,如醋酸氢化可的松等。这些前药进入体内后,首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松,再发挥作用,由于提高脂溶性,提高了药效并延长了作用时间。在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质,使其抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用。所得到相应的药物分别是泼尼松和氢化泼尼松,二者水钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用较强,副作用较少。是引入9α-氟原子后,增加了邻近11β-羟基的离子化程度;引入6α-氟原子后,则可阻止6位的氧化代谢失活。但单纯的在9α-引入氟原子的皮质激素,其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加,无实用价值。后发现在9α-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰,如在9α-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮,可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用,糖皮质激素作用大幅度增加,如曲安西龙、曲安奈德。在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少,如地塞米松和倍他米松,是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素。

8[.多选题]哪些药物的A环含有3-酮-4-烯的结构

A.甲睾酮

B.达那唑

C.黄体酮

D.曲安奈德

E.地塞米松

[答案]A,C,D,E

[解析]甲睾酮、黄体酮、曲安奈德、地塞米松的A环含有3-酮-4-烯的结构。仅达那唑不含此结构。

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