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1.地西泮(),其化学结构的母核是
A.二氢吡啶环
B.β-内酰胺环
C.苯二氮卓环
D.吡咯酮环
E.喹啉酮环
2.地西泮注射液含40%丙二醇、10%乙醇,当与5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液配伍时易析出沉淀,原因是
A.溶剂组成发生改变
B.发生水解反应
C.pH变化
D.发生氧化反应
E.混合时间长
3.下列制剂可以避免肝脏首过效应的是
A.维生素C片
B.硝酸甘油舌下片
C.阿莫西林胶囊
D.布洛芬混悬滴剂
E.阿司匹林肠溶片
4.某药企开发一个新型抗消化道溃疡药物,在通过了动物药效学、药理学、毒理学等试验后,申请进行临床试验,那么Ⅰ期临床试验应选择的受试对象为
A.20~30例胃溃疡患者
B.100例胃溃疡患者
C.300例胃溃疡患者
D.20~30例健康志愿者
E.100例健康志愿者
5.人体胃液pH约0.9~1.5,下列最易吸收的药物是
A.奎宁(弱碱,pKa值为8.0)
B.卡那霉素(弱碱,pKa值为7.2)
C.地西泮(弱碱,pKa值为3.4)
D.苯巴比妥(弱酸,pKa值为7.4)
E.阿司匹林(弱酸,pKa值为3.5)
6.有关药物理化性质对药效的影响,叙述错误的是
A.当药物的脂溶性较低时,随着药物脂溶性增大,药物的吸收性提高,当达到最大脂溶性后,再增大脂溶性,药物的吸收反而下降,两者呈近似于抛物线的变化规律
B.对于吸入性全身麻醉药,其药效只与药物的脂水分配系数有关
C.普萘洛尔具有较高的渗透性,也具有较好的亲水性,其体内吸收比较困难
D.药物通常以非解离的形式(分子型)被吸收,以解离的形式(离子型)在体内转运和在细胞内发挥作用。对于弱酸性药物,例如阿司匹林,在酸性的胃液中主要以分子型存在,易吸收
E.由于不同部位的体液pH不同,即使同一药物,在人体不同部位的吸收程度也不同
7.阿昔洛韦需要借助寡肽药物转运体(PEPT1)的转运作用被人体吸收,由于PEPT1对其识别能力较差,导致阿昔洛韦的吸收程度不高。PEPT1对L-缬氨酸的识别和转运能力较强,为了提高阿昔洛韦的吸收性,将其与L-缬氨酸酯化,得到的药物是
A.伐昔洛韦
B.更昔洛韦
C.泛昔洛韦
D.喷昔洛韦
E.阿德福韦酯
8.阿司匹林的化学结构中具有羧酸基团,其酸性对消化道黏膜具有一定刺激,长期服用可导致消化道出血,为了降低这一不良反应,可行的结构改造办法是
A.结构中引入卤素
B.结构中引入羟基
C.将羧酸成酯,得到前药
D.结构中引入氨基
E.结构中引入烃基
9.《中国药典》规定薄膜包衣片的崩解时限是
A.15分钟
B.5分钟
C.30分钟
D.3分钟
E.60分钟
10.属于非离子表面活性剂的是
A.硬脂酸钾
B.聚山梨酯
C.十二烷基硫酸钠
D.卵磷脂
E.苯扎氯铵
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